GGsTop - GGT（γ谷氨酰转肽酶）新型抑制剂
发布时间：2020-06-15 点击数：432
GGT（γ谷氨酰转肽酶）为膜结合性糖蛋白，人体GGT的分子量为76-87kD。它的主要功能是参与体内蛋白质代谢，且主要分布于肝、肾、胰等实质性脏器。正常人血清中GGT主要来自肝脏。肝脏中GGT主要局限于毛细胆管和肝细胞微粒体中。
GGT在血浆谷胱甘肽（GSH）和其S-结合物的代谢过程中起着重要作用，通过水解和/或肽基转移作用来切断γ谷氨酰胺键。GGT存在于肺中，是一种与表面活性剂磷脂相关的水溶性酶，控制LLF（肺内衬液）中谷胱甘肽胞外库的平衡。在人类酶中，Cys-Gly结合位点上的特异性残基通过与C端羧基相互作用，在识别受体分子的Cys-Gly部分中发挥重要作用，但半胱氨酸侧链和Cys-Gly的酰胺键不能被显著识别。实验发现，在一系列用于构效关系研究的类似物中，GGsTop有效抑制GGT。
GGsTop是一种新型的、高选择性的和不可逆的γ谷氨酰转肽酶（GGT）抑制剂，其Ki值为0.17mM，西宝生物做为wako品牌国内指定经销商,可提供GGT抑制剂（GGsTop）产品，咨询订购热线：400-021-8158
原理
GGT(GTP, GPT, -GTP, -GT, –GPT,-谷氨酰转移酶，-谷氨酰转移酶)通过加水分解，使谷胱甘肽（γ-Glu-Cys-Gly）Glu与Cys-Gly之间的-谷氨酰基结合的细胞 膜结合型酶，与谷胱甘肽代谢的关键酶一起对细胞内的谷胱甘肽水平产生影响，对心血管疾病、2型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病）、癌细胞对抗癌剂的抗性等多种疾病都有影响。
本品为新型GGT抑制剂。以前作为GGT抑制剂的阿西维辛（AT-125），除GGT以外，对谷酰胺转移酶（GA家族）也有抑制活性。本品对GA家族没有抑制活性，是GGT高特异性抑制剂。对人类GGT，显示约100倍阿西维辛的抑制活性。可用于GGT有关的各种病变研究。
优点&特点：
● GGT特异性高
● 对人类GGT的抑制活性高
● 毒性低
● 化学性质稳定
● 对人类GGT的抑制活性高
● 毒性低
● 化学性质稳定
抑制活性
对来源于人类或大肠杆菌的GGT有抑制活性
|
|
kon（M-1S-1）
|
|
|
|
人类
|
E．coll
|
|
GGsTopTM
|
51
|
170
|
|
阿西维辛
|
0.40
|
4200
|
kon：酶抑制（失活）的二次反应速度定数
GGsTopTM对于来源于人类的GGT具有约100倍阿西维辛的抑制活性。
GGsTopTM对于来源于人类的GGT具有约100倍阿西维辛的抑制活性。
对天冬酰胺合成酶的抑制活性
|
|
抑制浓度
|
|
GGSTopTM
|
〉10mmol/L（具有抑制活性）
|
|
阿西维辛
|
100μmol/L（2小时后，90%以上失活）
|
对大肠杆菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性，GGsTopTM具有约100倍高浓度阿西维辛的抑制活性，是GGT高特异性抑制剂。
溶解稳定性
中性水溶液及酸性水溶液（例：0.1%TFA溶液，0.1N HCl溶液），以室温保存，可保持一个月以上稳定。
因为稳定性差，请避免溶解于碱性溶液（pH9以上）。
因为稳定性差，请避免溶解于碱性溶液（pH9以上）。
使用方法
用蒸馏水溶解本品，制备成10mmol/L备用溶液，分成小份后，以-20℃保存
请避免反复对备用溶液进行冷冻融解操作。
产品列表
|
产品编号
|
产品名称
|
规格
|
备注
|
|
075-05471
|
GGsTop™
新型GGT抑制剂 |
10 mg
|
细胞生物学用
|
保存方法
-20℃保存
*因为容易吸湿，使用后请立刻用栓塞或封存。如果发现吸湿，使用五氧化二磷等于干燥剂或在干燥器内进行真空干燥亦可。
参考文献
［1］Han，L，Hiratake，J，Kamiyama，A，and Sakata，K，：Biochemisty，46,1432（2007）
详情可咨询西宝生物400-021-8158！西宝生物客户团队热心为您服务！
上一篇：食品检测用维生素标准品
下一篇：阿尔茨海默症 AD 研究用 - 分泌酶抑制剂