“繁花”盛开，细数多肽药物的星辰大海

多肽药物是由较短的氨基酸链组成的药物分子，通常由2到50个氨基酸残基组成。氨基酸是生物体内蛋白质的基本组成单位，而多肽是由多个氨基酸通过肽键连接而形成的一类化合物，通常由10~100个氨基酸分子组成，其连接方式与蛋白质相同，相对分子质量低于10000。多肽普遍存在于生物体内，迄今在生物体内发现的多肽已达数万种，其广泛参与和调节机体内各系统、器官、组织和细胞的功能活动，在生命活动中发挥重要作用。

近年来，利用现代生物技术合成的多肽药物已成为药物研发的热点之一，其因适应证广、安全性高且疗效显著，目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗，具有广阔的开发前景。

一些常见的多肽药物包括胰岛素、生长激素、肽类激素如促性腺激素释放激素（GnRH）、抗体类似物（例如，抗体片段）等。此外，许多研究正在进行，以开发新的多肽药物来治疗各种疾病，如癌症、自身免疫性疾病和神经系统疾病。

FDA批准的药物可大致分为小分子、大分子（生物制剂）和肽（中等大小的药物）。在所有FDA批准的药物中，6%是肽，而83%和11%分别是小分子和生物制剂（图1）。

多肽在生物体中扮演着重要角色，几乎所有细胞都含有多肽并受到多肽的调节。因此，随着生物化学和人工合成多肽技术的快速发展，多肽的研究和应用取得了巨大的进展。当前，多肽在药物研发中备受关注之外，多肽药物载体、多肽营养食品和多肽化妆品等三个方面也有着广泛的应用。

多肽合成疫苗是利用合成化学方法来制备特定的多肽分子，以激发免疫系统产生针对特定病原体的免疫反应。其优点是可以精确控制免疫原的结构和序列、高效制备和储存、安全性高。但随着免疫原分子量和结构复杂性的降低，免疫原性也显著降低。因此，这些疫苗一般需要特殊的结构设计、特殊的递送系统或佐剂，如猪口蹄疫O型、A型二价合成肽疫苗等。

PDC(Peptide-Drug Conjugate)即多肽偶联药物，由连接子（linker）、归巢肽（homing peptide）以及具有细胞毒性的有效载荷（payload）构成，靶向肽可以特异性靶向肿瘤细胞表面过表达的蛋白受体从而传递细胞毒素诱导肿瘤细胞凋亡。相比于目前ADC 药物，PDC 药物具有分子量小、肿瘤穿透性强、免疫原性低、利用固相合成法可大规模合成、生产成本较低、相对较好的药代动力学等特点，成为继小分子靶向药、单克隆抗体、ADC 之后的下一代靶向抗肿瘤药。

多肽是构成蛋白质的基础，能够提供身体所需的必须氨基酸，因此多肽在增强机体免疫力、促进肌肉生长、抗疲劳、促消化等营养品中的应用非常广泛，例如鱼肽、大豆肽、乳清蛋白肽、肌肽等。此外，多肽在化妆品领域的应用也不胜枚举，如肉毒杆菌肽可以阻断神经信号，使肌肉放松，从而减少皱纹；骨肽可以促进皮肤细胞生长和修复，帮助治疗疤痕、烧伤等皮肤损伤；透明质酸可以抑制黑色素的生成，有助于美白皮肤，减少色斑和雀斑，等等。

规格：1g, 5g; 1kg

1、Peptide-based drug discovery: Current status and recent advances from Komal Sharma, Krishna K.Sharma

2、A global review on short peptides: frontiers and perspectives V. Apostolopoulos, et al.