药物口服吸收促进剂-SNAC
发布时间：2023-10-23 点击数：153
8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC, Salcaprozate sodium）可作为一种口服吸收促进剂，在口服形式的肝素、胰岛素的递送中具有潜力，获得较多关注。Salcaprozate sodium 可增加非共价大分子络合引起的亲脂性，从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透[1][2]。
以色列公司Chiasma根据辛酸钠的特点建立了TPE技术吸收促进平台，利用该技术成功制备了口服奥曲肽，其制剂处方由中链脂肪酸、辛酸钠和其他辅料组成，与奥曲肽在油质悬浮液中结合，然后将其封装在pH依赖的聚合物肠溶涂层中。2020年6月，美国FDA批准生长抑素类似物奥曲肽肠溶胶囊（Mycapssa）上市，用于肢端肥大症患者的长期维持治疗。辛酸钠可改变胃肠道膜流动性及增加细胞中蛋白质的释放，进而增强细胞通透性。[4]
西宝生物可以提供试剂级、药辅级的8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC, Salcaprozate sodium），请来电咨询：400-021-8158。
基本信息
产品名称：8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC）
英文名称：Salcaprozate sodium
CAS No.：203787-91-1
分子量：301.32
分子式：C15H20NNaO4
纯度：98.0%~102.0% on the anhydrous basis
英文名称：Salcaprozate sodium
CAS No.：203787-91-1
分子量：301.32
分子式：C15H20NNaO4
纯度：98.0%~102.0% on the anhydrous basis
配制储备液
溶剂为：DMSO : 50 mg/ml (165.94 mM; Need ultrasonic)。
质量 溶剂体积 浓度 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
1 mM | 3.3188 ml | 16.5942 ml | 33.1884 ml |
5 mM | 0.6638 ml | 3.3188 ml | 6.6377 ml |
10 mM | 0.3319 ml | 1.6594 ml | 3.3188 ml |
*产品在不同溶剂中的溶解度不相同，请选择合适的溶剂进行溶剂。避免反复冻融影响产品效果。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表[3]
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) x | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数，再除以大鼠的Km系数，得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
动物 项目 | 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
产品列表（更多包装规格，请来电咨询：400-021-8158）
货号 | 产品 | 级别 | 包装 |
AJL1314A | (2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠（SNAC） Salcaprozate sodium CAS：203787-91-1 | 试剂级 | 250mg、500mg、1g、5g |
AJL1314B | 药辅级 | 500g、1Kg、25Kg |
参考文献
1. Riley MGI, et, al. Subchronic oral toxicity of salcaprozate sodium (SNAC) in Sprague-Dawley and Wistar rats. Int J Toxicol. Jul-Aug 2009; 28(4):278-93.
2. Twarog C, et, al. Intestinal Permeation Enhancers for Oral Delivery of Macromolecules: A Comparison between Salcaprozate Sodium (SNAC) and Sodium Caprate (C 10). Pharmaceutics. 2019 Feb 13; 11(2):78.
3. Anroop B. Nair, Shery Jacob.A simple practice guide for dose conversion between animals and human. J Basic Clin Pharm. March 2016-May 2016; 7(2): 27-31.
4. 宋波.口服药物吸收促进剂应用与开发研究进展[J].中国药业,2022,31(22):127-132.