PEG修饰剂的常见结构及应用
发布时间：2023-04-14 点击数：715
PEG（聚乙二醇）具有毒性小、无免疫原性、良好的两亲性、生物相容性，是FDA认可的一种聚合物材料，在生物医学上得到广泛应用。聚乙二醇分子中含有大量乙氧基，能够与水形成氢键，因而具有良好的水溶性，同时又可溶于除乙二醇以外的大部分有机溶剂。
PEG修饰
聚乙二醇化修饰技术通过共价键，将聚乙二醇与被修饰药物耦联，改善药物的理化性质和生物学活性。通过聚乙二醇修饰小分子药物、蛋白质、肽类、寡核苷酸等可以增强疏水性药物、蛋白质、核酸、脂质体的溶解性，提高稳定性和延长循环时间，现已成为生物技术和生物医学界关注的焦点，广泛应用于大分子与表面的连接、药物和脂质体的靶向性、纳米颗粒功能化等诸多领域。
PEG结构
线性PEG通常用于药物输送系统中的聚乙二醇化和交联；多臂PEG（4臂、8臂）可以制备水凝胶和支架，用于药物输送。多肽的PEG修饰位点在多肽的N端、C端，Lys侧链和Cys的巯基。修饰所用PEG单分子分子量区间在PEG2~PEG24之间；PEG大分子分子量区间在PEG500~PEG80K之间。或将市场上各种PEG原料修饰到肽段上。
PEG应用
生物大分子在药用过程中由于其半衰期短、容易产生免疫原性抗原性、易被酶解破坏、有一定药理毒性等问题而限制了其长效性。为了有效解决这一问题，将聚乙二醇偶联到药物分子表面，利用其良好的水溶性和空间位阻作用改善药物分子溶解性和降低蛋白酶酶解能力及肾脏过滤清除率。此外，聚乙二醇分子的结构特异性修饰药物分子后具有降低免疫原性、减少毒性、延长体内半衰期、改变组织分布提高靶向部位浓度等突出优点，也是药物长效化的主流解决方案。
同时，因其优良的生物相容性和亲水性能，可改善共聚物高分子材料的细胞相容性，在药物控制释放以及蛋白质、肽和寡核苷酸等新型生物药的转载应用方面潜力巨大。此外，因良好的凝胶性和可降解性，聚乙二醇也广泛运用到医疗器械和医用材料领域。
西宝生物提供众多的修饰性PEG系列，如：单官能团PEG(mPEG)，同双官能团PEG，异双官能团PEG，多臂PEG，Y型结构，枝状结构，PEG混合体系及其它衍生物。产品订购详询：400-021-8158或021-50272975。
常见PEG修饰剂通式
单官能团PEG 
| 同双官能团PEG 
| 异双官能团PEG 
|
常用多臂PEG衍生物
四臂PEG 
| 八臂PEG 
|
常见的多功能官能团包括：
氨基或保护氨基（NH2, Boc or Fmoc） | 硝基苯基碳酸酯（NPC） | 叠氮基（Azide） |
羧基（COOH） | 酰肼基（HZ） | 炔基（Alkyne） |
巯基（SH） | 丙烯酸基（AC） | 生物素基（Biotin） |
醛基（CHO） | 甲磺酰基（MS） | 硅烷基（Silane） |
异氰酸基（NCO） | 罗丹明（RB） | 环氧物（Epoxide） |
羧甲基（CM） | 戊二酸基（GA） | 丹磺酰（Dansyl） |
马来酰亚胺（Mal） | 异硫氰酸（NCS） | 邻二硫吡啶基（OPSS） |
荧光素（FITC） | 对甲苯磺酰基（Tos） |
还包括NHS/SC/SCM/SS /SPA /SVA/SG/SBA/SHA等活性琥珀酰亚胺酯类, DSPE/DMPE/DPPE/DLPE/DOPE等磷酯类
直链单官能团PEG衍生物，一端有活性基团，另一端由甲氧基基团或糖基封端。常规产品如下：
货号 | 品名 | 描述 |
AHD0200B | mPEG-OH, MW 550 | Methoxy-PEG-hydroxy 
|
ECS1804B | mPEG-OH, MW 2K | |
ECS1804A | mPEG-OH, MW 3K | |
ACS1801B | mPEG-OH, MW 5K | |
ECS4232A | mPEG-OH, MW 10K | |
ACS0102A | mPEG-OH, MW 20K | |
ECS4237A | mPEG-OH, MW 30K | |
ECS4181A | mPEG-SC, MW 1K | mPEG-succinimidyl carbonate 
|
ACS0112B | mPEG-SC, MW 2K | |
ECS4382A | mPEG-SC, MW 3.4K | |
AJL0190B | mPEG-SC, MW 5K | |
ACS0115B | mPEG-SC, MW 10K | |
ECS4156A | mPEG-Mal, MW 1K | mPEG-Maleimide 
|
ACS0133A | mPEG-Mal, MW 2K | |
ECS4168A | mPEG-Mal, MW 4K | |
ECS4078A | mPEG-Mal, MW 5K | |
ACS0136A | mPEG-Mal, MW 10K | |
ACS0137A | mPEG-Mal, MW 20K | |
ECS4219A | mPEG-SPA, MW 1K | mPEG-Succinimidyl Propionate 
|
ECS4356A | mPEG-SPA, MW 2K | |
ECS4275A | mPEG-SPA, MW 5K | |
ECS4094A | mPEG-SPA, MW 20K | |
ECS4244A | mPEG-NH2, MW 550 | |
ECS2165A | mPEG-NH2, MW 1K | mPEG-Amine 
|
ACS0105B | mPEG-NH2, MW 2K | |
ACS0106B | mPEG-NH2, MW 3.4K | |
ACS0107B | mPEG-NH2, MW 5K | |
ECS2180A | mPEG-NH2, MW 10K | |
ACS0109B | mPEG-NH2, MW 20K | |
ECS2023A | mPEG-COOH, MW 350 | mPEG-Acetic Acid 
|
ECS2022A | mPEG-COOH, MW 550 | |
ECS2135B | mPEG-COOH, MW 1K | |
ECS2087A | mPEG-COOH, MW 2K | |
ECS4355A | mPEG-COOH, MW 3.4K | |
ECS2088A | mPEG-COOH, MW 5K | |
ECS2094A | mPEG-COOH, MW 10K | |
ECS4284A | mPEG-SS, MW 5K | mPEG-Succinimidyl Succinate 
|
ECS2001A | mPEG-SCM, MW 20K | mPEG-Succinimidyl Carboxymethyl Ester 
|
ECS2103A | mPEG-SCM, MW 40K |
同双官能团PEG衍生物系列
货号 | 品名 | 描述 |
ECS2122A | NH2-PEG-NH2, MW 600 | Amine-PEG-Amine 
|
ECS2123A | NH2-PEG-NH2, MW 1K | |
ECS4273A | NH2-PEG-NH2, MW 2K | |
ECS2102A | NH2-PEG-NH2, MW 3.4K | |
ECS4086A | NH2-PEG-NH2, MW 5K | |
ECS2108A | NH2-PEG-NH2, MW 7.5K | |
ECS4200A | NH2-PEG-NH2, MW 10K | |
ECS4174A | SH-PEG-SH, MW 400 | Thiol-PEG-Thiol 
|
ECS4173A | SH-PEG-SH, MW 600 | |
ECS2084A | SH-PEG-SH, MW 2K | |
ECS4262A | COOH-PEG-COOH, MW 2K | Carboxyethyl-PEG-Carboxyethyl 
|
ECS4413A | COOH-PEG-COOH, MW 3.4K | |
ECS4305A | COOH-PEG-COOH, MW 4K | |
ECS2110A | COOH-PEG-COOH, MW 5K | |
ECS4175A | Mal-PEG-Mal, MW 200 | Maleimide-PEG-Maleimide 
|
ECS4242A | Mal-PEG-Mal, MW 2K | |
ACS4123A | Mal-PEG-Mal, MW 3.4K | |
ECS4263A | Mal-PEG-Mal, MW 5K | |
ECS4281A | Mal-PEG-Mal, MW 6K | |
ECS4292A | SC-PEG-SC, MW 400 | Succinimidyl carbonate -PEG-Succinimidyl carbonate 
|
ECS4233A | SC-PEG-SC, MW 3.4K | |
ECS4264A | SC-PEG-SC, MW 5K | |
ECS4311A | SC-PEG-SC, MW 10K |
异双官能团PEG衍生物系列
货号 | 品名 | 描述 |
ECS4149A | HO-PEG-NH2, MW 6K | Hydroxy-PEG-Amine 
|
ACS0332B | HO-PEG-COOH, MW 2K | Hydroxy-PEG-carboxyl <img width="110" height="3 |
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