PEG修饰剂的常见结构及应用
发布时间：2023-04-14 点击数：654
PEG（聚乙二醇）具有毒性小、无免疫原性、良好的两亲性、生物相容性，是FDA认可的一种聚合物材料，在生物医学上得到广泛应用。聚乙二醇分子中含有大量乙氧基，能够与水形成氢键，因而具有良好的水溶性，同时又可溶于除乙醚、己烷、乙二醇以外的大部分有机溶剂。
PEG修饰
聚乙二醇化修饰技术通过共价键，将聚乙二醇与被修饰药物耦联，改善药物的理化性质和生物学活性。通过聚乙二醇修饰小分子药物、蛋白质、肽类、寡核苷酸等可以增强疏水性药物、蛋白质、核酸、脂质体的溶解性，提高稳定性和延长循环时间，现已成为生物技术和生物医学界关注的焦点，广泛应用于大分子与表面的连接、药物和脂质体的靶向性、纳米颗粒功能化等诸多领域。
PEG结构
线性PEG通常用于药物输送系统中的聚乙二醇化和交联；多臂PEG（4臂、8臂）可以制备水凝胶和支架，用于药物输送。多肽的PEG修饰位点在多肽的N端、C端，Lys侧链和Cys的巯基。修饰所用PEG单分子分子量区间在PEG2~PEG24之间；PEG大分子分子量区间在PEG500~PEG80K之间。或将市场上各种PEG原料修饰到肽段上。
PEG应用
生物大分子在药用过程中由于其半衰期短、容易产生免疫原性抗原性、易被酶解破坏、有一定药理毒性等问题而限制了其长效性。为了有效解决这一问题，将聚乙二醇偶联到药物分子表面，利用其良好的水溶性和空间位阻作用改善药物分子溶解性和降低蛋白酶酶解能力及肾脏过滤清除率。此外，聚乙二醇分子的结构特异性修饰药物分子后具有降低免疫原性、减少毒性、延长体内半衰期、改变组织分布提高靶向部位浓度等突出优点，也是药物长效化的主流解决方案。
同时，因其优良的生物相容性和亲水性能，可改善共聚物高分子材料的细胞相容性，在药物控制释放以及蛋白质、肽和寡核苷酸等新型生物药的转载应用方面潜力巨大。此外，因良好的凝胶性和可降解性，聚乙二醇也广泛运用到医疗器械和医用材料领域。
西宝生物提供众多的修饰性PEG系列，如：单官能团PEG(mPEG)，同双官能团PEG，异双官能团PEG，多臂PEG，Y型结构，枝状结构，PEG混合体系及其它衍生物。产品订购详询：400-021-8158或021-50272975。
常见PEG修饰剂通式
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单官能团PEG
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同双官能团PEG
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异双官能团PEG
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常用多臂PEG衍生物
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四臂PEG
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八臂PEG
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常见的多功能官能团包括：
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氨基或保护氨基（NH2, Boc or Fmoc）
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乙烯砜（VS）
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叠氮基（Azide）
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羧基（COOH）
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酰肼基（HZ）
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炔基（Alkyne）
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巯基（SH）
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丙烯酸基（AC）
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生物素基（Biotin）
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醛基（CHO）
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甲磺酰基（MS）
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硅烷基（Silane）
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异氰酸基（NCO）
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罗丹明（RB）
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环氧物（Epoxide）
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羧甲基（CM）
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戊二酸基（GA）
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丹磺酰（Dansyl）
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马来酰亚胺（Mal）
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异硫氰酸（NCS）
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邻二硫吡啶基（OPSS）
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荧光素（FITC）
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对甲苯磺酰基（Tos）
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硝基苯基碳酸酯（NPC）
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还包括NHS/SC/SCM/SS /SPA /SVA/SG/SBA/SHA等活性琥珀酰亚胺酯类, DSPE/DMPE/DPPE/DLPE/DOPE等磷酯类
直链单官能团PEG衍生物，一端有活性基团，另一端由甲氧基基团或糖基封端。常规产品如下：
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货号
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品名
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描述
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AHD0200B
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mPEG-OH, MW 550
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Methoxy-PEG-hydroxy
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ECS1804B
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mPEG-OH, MW 2K
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ECS1804A
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mPEG-OH, MW 3K
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ACS1801B
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mPEG-OH, MW 5K
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ECS4232A
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mPEG-OH, MW 10K
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ACS0102A
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mPEG-OH, MW 20K
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ECS4237A
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mPEG-OH, MW 30K
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ECS4181A
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mPEG-SC, MW 1K
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mPEG-succinimidyl carbonate
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ACS0112B
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mPEG-SC, MW 2K
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ECS4382A
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mPEG-SC, MW 3.4K
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AJL0190B
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mPEG-SC, MW 5K
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ACS0115B
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mPEG-SC, MW 10K
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ECS4156A
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mPEG-Mal, MW 1K
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mPEG-Maleimide
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ACS0133A
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mPEG-Mal, MW 2K
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ECS4168A
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mPEG-Mal, MW 4K
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ECS4078A
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mPEG-Mal, MW 5K
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ACS0136A
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mPEG-Mal, MW 10K
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ACS0137A
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mPEG-Mal, MW 20K
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ECS4219A
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mPEG-SPA, MW 1K
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mPEG-Succinimidyl Propionate
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ECS4356A
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mPEG-SPA, MW 2K
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ECS4275A
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mPEG-SPA, MW 5K
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ECS4094A
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mPEG-SPA, MW 20K
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ECS4244A
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mPEG-NH2, MW 550
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ECS2165A
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mPEG-NH2, MW 1K
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mPEG-Amine
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ACS0105B
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mPEG-NH2, MW 2K
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ACS0106B
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mPEG-NH2, MW 3.4K
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ACS0107B
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mPEG-NH2, MW 5K
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ECS2180A
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mPEG-NH2, MW 10K
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ACS0109B
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mPEG-NH2, MW 20K
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ECS2023A
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mPEG-COOH, MW 350
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mPEG-Acetic Acid
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ECS2022A
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mPEG-COOH, MW 550
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ECS2135B
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mPEG-COOH, MW 1K
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ECS2087A
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mPEG-COOH, MW 2K
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ECS4355A
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mPEG-COOH, MW 3.4K
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ECS2088A
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mPEG-COOH, MW 5K
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ECS2094A
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mPEG-COOH, MW 10K
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ECS4284A
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mPEG-SS, MW 5K
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mPEG-Succinimidyl Succinate
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ECS2001A
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mPEG-SCM, MW 20K
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mPEG-Succinimidyl Carboxymethyl Ester
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ECS2103A
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mPEG-SCM, MW 40K
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同双官能团PEG衍生物系列
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货号
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品名
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描述
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ECS2122A
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NH2-PEG-NH2, MW 600
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Amine-PEG-Amine
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ECS2123A
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NH2-PEG-NH2, MW 1K
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ECS4273A
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NH2-PEG-NH2, MW 2K
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ECS2102A
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NH2-PEG-NH2, MW 3.4K
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ECS4086A
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NH2-PEG-NH2, MW 5K
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ECS2108A
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NH2-PEG-NH2, MW 7.5K
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ECS4200A
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NH2-PEG-NH2, MW 10K
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ECS4174A
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SH-PEG-SH, MW 400
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Thiol-PEG-Thiol
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ECS4173A
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SH-PEG-SH, MW 600
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ECS2084A
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SH-PEG-SH, MW 2K
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ECS4262A
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COOH-PEG-COOH, MW 2K
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Carboxyethyl-PEG-Carboxyethyl
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ECS4413A
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COOH-PEG-COOH, MW 3.4K
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ECS4305A
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COOH-PEG-COOH, MW 4K
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ECS2110A
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COOH-PEG-COOH, MW 5K
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ECS4175A
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Mal-PEG-Mal, MW 200
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Maleimide-PEG-Maleimide
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ECS4242A
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Mal-PEG-Mal, MW 2K
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ACS4123A
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Mal-PEG-Mal, MW 3.4K
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ECS4263A
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Mal-PEG-Mal, MW 5K
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ECS4281A
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Mal-PEG-Mal, MW 6K
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ECS4292A
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SC-PEG-SC, MW 400
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Succinimidyl carbonate
-PEG-Succinimidyl carbonate  |
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ECS4233A
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SC-PEG-SC, MW 3.4K
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ECS4264A
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SC-PEG-SC, MW 5K
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ECS4311A
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SC-PEG-SC, MW 10K
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异双官能团PEG衍生物系列
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货号
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品名
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描述
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ECS4149A
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HO-PEG-NH2, MW 6K
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Hydroxy-PEG-Amine
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ACS0332B
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HO-PEG-COOH, MW 2K
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