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西宝生物提供各类小分子抑制剂

发布时间:2021-02-23 点击数:1133
抑制剂是一类能够与蛋白相互作用,并减少靶蛋白生物活性的分子,包括酶抑制剂、 转录因子抑制剂、离子通道阻断剂等。小分子抑制剂结构具有良好的空间分散性,其化学性质决定了良好的成药性能和药物代谢动力学性质,这些特点就使得小分子抑制剂在药物研发过程及其它药物领域中表现出优势,越来越受到市场的青睐。
小分子抑制剂作用机理
西宝生物提供多种小分子抑制剂,涉及多个研究领域,覆盖20多条热门信号通路,近300个靶点,超过2500种受体,可用于信号通路研究、靶点确认、药物筛选等研究方向,满足您的科研需求。咨询订购热线:400-021-8158
一、抑制剂介绍
抑制剂(inhibitor):是阻滞或减少化学反应速度的物质,作用与负催化剂相当。抑制剂覆盖范围比较广泛,具有以下特点:
1、不可逆抑制 彻底破坏了酶的结构和功能
2、可逆抑制 当去除抑制物后,酶的活性还能恢复。
1)竞争性抑制 抑制物与底物结构类似而引起的抑制。
2)非竞争性抑制 抑制物与底物分别结和在酶的不同位点,通过引起酶失活而起到抑制
3)反竞争性抑制 抑制物与酶和底物的复合物结合而起到抑制。
拮抗剂(antagonist):拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力,而无内在活性的药物,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。拮抗剂只是一种抑制剂。
阻断剂/阻滞剂(Blocker):也叫受体拮抗剂(receptor antagonist)指能与受体结合,并能阻止激动剂产生效应的一类配体物质。
激动剂(agonist):能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂等的分子。其与受体既有高亲和力,也有高内在活性,能与受体结合产生较大
效应(Emax)。一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用,非选择性的对某一类反应起促进作用。
二、产品优势:
1. 结构多样,作用显著,可渗透细胞;
2. 是老药新用、新的药物筛选的有效工具;
3. 详细的说明书,化合物结构、靶点信息、IC50值、活性描述等;
4. NMR和HPLC技术保证产品高纯度;
三、部分产品列表:
PD-1
货号
名称
级别
描述
DBY0703A
BMS-202
99.00%
BMS-202 是 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
DBY1935A
Lambrolizumab
98.00%
Lambrolizumab 是一种人源化抗体,为 PD-1 的抑制剂,用于癌症免疫的研究。
DBY2401A
Nivolumab
98.00%
Nivolumab 是一种 PD-1 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
DBY2580A
PD-1-IN-1
98.00%
PD-1-IN-1是PD-1的抑制剂。
DBY2581A
PD1-PDL1 inhibitor 1
99.00%
PD1-PDL1 inhibitor 1是PD-1/PD-L1蛋白/蛋白相互作用的抑制剂。
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EGFR
货号
名称
级别
描述
DBY0122A
(-)-Epigallocatechin Gallate
99.00%
(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化。
DBY0326A
Afatinib
99.00%
Afatinib 是一种不可逆的 EGFR/HER2 双重抑制剂,对 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 都具有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
DBY0327A
Afatinib dimaleate
99.00%
Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂,有效作用于野生型和突变型 EGFR 和 HER2,作用于 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2,IC50 分别为 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
EBY0330A
AG-1478
99.00%
AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。
EBY0331A
AG-490
98.00%
AG-490 是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制 EGFR 和 Stat-3。
DBY0373A
Altiratinib
95.00%
Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 MET,TIE2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
DBY0437A
Anlotinib
99.00%
Anlotinib 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于抑制 FGFR1-4,PDGFR&alpha;/&beta;,c-Kit 和 Ret。
DBY0438A