高品质分选酶，Seebio® Sortase A，助力ADC研发，推动前沿生物医药创新

【简介】

分选酶（Sortase）是一类由革兰氏阳性菌（如金黄色葡萄球菌、链球菌等）分泌的转肽酶。它们通过识别特定氨基酸序列，并催化其与细胞壁或细胞膜形成共价连接，从而在细菌的生理活动和致病机制中行使重要功能。我们可以利用上述反应活性，在生物医药领域发挥重大价值。

本品为Sortase A（SrtA）的突变体，特异性识别LPXTG基序（X为任意氨基酸），切割苏氨酸（T）和甘氨酸（G）之间的肽键，然后将切割后的蛋白羧基端与多聚甘氨酸（通常为GGGGG）受体桥连，完成锚定。活性较野生型有显著提升。

图：Schematic representation of how proteins are anchored to the cell wall via sortase in Gram-positive bacteria. [1]

【应用】

I．抗体-药物偶联物（ADC）的定点偶联

Sortase A可实现毒素分子与抗体的高精度偶联，克服传统化学偶联导致的产物异质性问题，通过识别抗体C端的LPETG序列，将小分子药物（如毒素或荧光标记）通过寡聚甘氨酸（Gly₃-Gly₅）连接，生成DAR值均一（通常为2或4）的ADC，显著提升药物稳定性和疗效。

II. 抗菌药物开发靶点

作为金黄色葡萄球菌毒力因子，Sortase A可被小分子抑制剂（如丹酚酸A）靶向抑制，降低细菌致病性，用于治疗耐药菌感染（如MRSA肺炎）。

III. 蛋白质标记与功能化

比如：位点特异性连接荧光基团（如FITC）、生物素或金属螯合物，用于蛋白质示踪或检测。

比如：修饰细胞膜蛋白，实现配体定向展示或细胞功能重编程。

IV. 酶工程/生物催化

比如：酶分子寡聚化，在(S)-羰基还原酶C端添加GGGGSLPETGG序列，经Sortase A催化形成多聚体，使比酶活大幅提升，热稳定性增强，并大幅缩短生物转化时间。

比如：环化修饰，将线形蛋白的N端（含甘氨酸）与C端（含LPXTG）连接成环状结构，增强抗蛋白酶水解能力，延长半衰期（如细胞因子环化后稳定性显著提升）。

【产品优势】

I．高纯度

本品经多步层析纯化，纯度≥95%，明显优于普通科研级产品（90%），堪比工业级产品。

II. 高活性

本品经突变优化，与野生型分选酶A相比，催化活性提高50倍以上、Kcat/Km LPETG (M^-1S^-1）达2.0×10³, Km GGG(μM)为4×10³。

酶反应浓度可低至25 nM，LPETG肽底物浓度可低至12.5 μM，与野生型分选酶A需高浓度酶（>30μM）或长时间反应才能达到有效偶联相比，本品大幅降低了对酶浓度和反应时间的依赖，适用于生物医药领域偶联工艺。

【产品详情】

来源	大肠杆菌（DE3）
分子量	~18kDa
标签	His
制剂	液体，溶剂为1×PBS（PH7.4），50 mM NaCl，0.04% Tween 20，25% Glycerol
浓度	1mg/mL
纯度	≥95%（SDS-PAGE）
SDS-PAGE（12%）

【储存条件】

-20℃保存，有效期12个月。

【包装规格】

参考文献

[1] Site-specific C-terminal and internal loop labeling of proteins using sortase-mediated reactions, Nature protocols, 2013,Vol8(9): 1787