聚（ADP-核糖）糖水解酶（PARG）抑制剂PDD00017273

人多聚 ADP-核糖水解酶抑制剂用于体外研究

抑制人重组PARG酶（IC50 = 26 nm）和 PARG 在细胞中的测定（IC50 = 37 nm）。灭活相关糖基水解酶 ARH3和 PARP1s（IC50>30 µM）。无细胞毒性（IC50>30 µM）。

多聚 ADP-核糖水解酶在 DNA 单链断裂修复过程中，是一个重要组成成分，因此成为癌细胞的相关靶点。PARG 可以中和 ARTD 家族的多聚 ADP-核糖聚合酶的功能（PARPs），通过高效催化连接 ADP核糖多聚物的 O-糖苷键，从而逆转 PARPs 的影响。

[1] First-in-class chemical probes against poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) inhibit DNA repair with differential pharmacology to Olaparib: D.I. James, et al.; ACS Chem. Biol. 11, 3179 (2016)

[2] Specific killing of DNA damage-response deficient cells with inhibitors of poly(ADP-ribose) glycohydrolase: P. Gravells, et al.; DNA Repair 52, 81 (2017)