神经科学相关小分子化合物

DonepezilHydrochloride
           盐酸多奈哌齐

50 mg

250 mg

本产品是乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过可逆性地抑制乙酰胆碱的分解酶乙酰胆碱酯酶，增加大脑内的乙酰胆碱含量，激活大脑内的胆碱能神经系统。

DAPT
           β-分泌酶抑制剂

5 mg

25 mg

本产品是γ-分泌酶的抑制剂，可降低Aβ40和Aβ42浓度。此外，还可抑制Notch信号及促进胚胎干细胞来源的胚胎体中的神经分化。

〔Nelson, BR., et al.: Dev. Biol., 304, 479（2007）.〕
           〔Crawford, TQ., et al.: Dev. Dyn., 236, 886（2007）.〕
           ES / iPS细胞研究用的小分子化合物。

有报告称本产品是与维持ES细胞和iPS细胞的未分化能以及分化诱导相关的小分子化合物。

KMI-429
           β-分泌酶抑制剂

1 mg

KMI-429是以从家族性阿尔茨海默病患者中发现的“瑞典突变型APP”的切割位点附近的氨基酸序列为模型的肽型抑制剂。

本产品是由京都药科大学的木兽良明老师开发的β-分泌酶抑制剂。以家族性阿尔茨海默病的瑞典突变型APP氨基酸序列为基础进行分子设计，提高细胞膜的透过性，并小分子化。

● 肽型抑制剂

● 与传统的肽型抑制剂相比，更小分子化，提高了细胞透过性

●● IC 50=3.9nmol/L(in vitro)

KMI-574K
           β-分泌酶抑制剂

1   mg

为提高血脑屏障的透过性，生物学性等价置换KMI-429侧链的肽型β-分泌酶抑制剂。

● 肽型抑制剂

● 提高血脑屏障透过性

● 在β-分泌酶表达培养细胞中，局部性作用于β-分泌酶的筏。

● IC 50=5.6 nmol/L(in vitro)

KMI-1027
           β-分泌酶抑制剂

1 mg

本产品是为提高体内酶稳定性以及血脑屏障透过性小分子化的非肽型β-分泌酶抑制剂。

KMI-1303
           β-分泌酶抑制剂

1 mg

KMI-1303是以KMI-429为模型设计的非肽型抑制剂，通过导入卤素至与BACE1活性中心接触的部位，增强BACE1与KMI-1303的相互作用，提高抑制活性。

L-685,458
           γ-分泌酶抑制剂

1 mg

强效且选择性的γ-分泌酶抑制剂，与Aβ40和Aβ42肽具有相同的抑制作用。

Niflumic Acid
           尼氟酸

50 g

尼氟酸是COX-2的选择性抑制剂。 人重组COX-1、2的IC 50值分别为16、0.1 μM。

羊COX-1、2的Ki值分别为2、0.02 μM。

Resveratrol, Synthetic
           白藜芦醇

1 g

5 g

25 g

白藜芦醇是环氧合酶-1(COX-1)的选择性抑制剂(ED50=15 μM)。抑制(ED50=3.7 μM)COX-1的氢过氧化酶活性。

组蛋白去乙酰化酶抑制剂/激动剂

组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的作用是通过从乙酰化的组蛋白中去除乙酰基形成染色质结构来抑制基因转录。

HDAC抑制剂■

概要：环氧合酶-1(COX-1)的抑制剂，还可作为人脱乙酰酶SIRT1（ClassIII）的激活剂使用。

TFAP

10 mg

新型COX1抑制剂。当对大鼠口服给药时，即使大量给药也几乎不会造成肠胃受损，并显示出比阿司匹林更强的镇痛作用。

COX-1：IC50＝0.80 μM、COX-2：IC50=210 μM

6-Bromoindirubin-3'-oxime

[BIO/GSK-3 InhibitorⅨ]

1 mg

本产品是一种强效且可逆的ATP竞争性抑制剂，该产品已被证明可以活化人和小鼠ES细胞中的β-连环素，即活化Wnt信号传输路径并维持多能性。在人ES细胞中，通过添加本产品即使在无饲养层的状态下也能维持未分化状态。另外还有报告显示，它能促进心肌细胞的增殖。

本产品还可以作为GSK-3抑制剂，GSK-3是可作用于多种因子的磷酸化酶，还有报告显示其参与了糖尿病、癌症和阿尔茨海默氏病等的神经系统疾病。

Kenpaullone

1 mg

5 mg

本产品是强效的GSK-3β及CDKs抑制剂，能竞争性地抑制ATP结合。有报告称，制备IPS细胞时，可用山中4因子 (Oct3/4,Klf4,Sox2,Klf4)之一替代Klf4。此外，在导入山中4因子时添加的话，可以提高重编程效率。(Costas A.L. et al.: Proc. Natl. Acad. Sci (2009))

SB216763

5 mg

50 mg

细胞通透性强且具选择性的GSK-3抑制剂，GSK-3β被认为参与糖尿病、细胞命运的测定、癌症、阿尔茨海默病等。此外，GSK-3β还充当Wnt /βcatenin路径的激动剂。已发现该Wnt信号对于各种干细胞的自我增殖非常重要，因此GSK-3β抑制剂也用于ES细胞和iPS细胞等各种干细胞研究中。
           在体内能减少小脑颗粒神经细胞的细胞死亡，还能提高细胞质的β-catenin浓度，并抑制GSK-3依赖性牛磺酸氧化。有报告显示，还能合成糖原、刺激基因转录，并 对心脏和神经具有保护作用。

TWS119
           GSK-3β Inhibitor XⅡ

1 mg

5 mg

本产品作为GSK-3β的强效且选择性的抑制剂使用，提高了Wnt信号传输路径中GSK-3β的下游底物β-catenin的浓度。此外，在小鼠胚胎干细胞中可选择性诱导神经分化。

DL-2-Amino-5-phosphonovaleric Acid (DL-AP5)
           DL-2-氨基-4-磷丁酸 （DL-AP5）

10 mg

神经性氨基酸，它是离子通道谷氨酸受体之一的NMDA型受体的强力拮抗剂。

D(-)-2-Amino-5-phosphonovaleric Acid (D-AP5)
           D（-）-2-氨基-5-磷戊酸（D-AP5）

5 mg

神经性氨基酸，它是离子通道谷氨酸受体之一的NMDA型受体的强力拮抗剂。DL-AP5的活性型。

D-Aspartic Acid
           D-天门冬氨酸

5 g

25 g

NMDA型受体激动剂。

L-Aspartic Acid
           L-天门冬氨酸

25 g

100 g

500 g

氨基酸的一种。

NMDA型受体激动剂。

特点：酸性盐酸溶液显示右旋性，碱性溶液显示左旋性。

D-Cycloserine
D-环丝氨酸

1 g

5 g

本产品是D-环丝氨酸的合成品。D-环丝氨酸是由放线菌生产的抗生素以及肽聚糖生物合成的抑制剂，现作为抗结核药被研究。可作为NMDA型谷氨酸受体的甘氨酸部分激动剂使用。

Dextromethorphan Hydrobromide Monohydrate
氢溴酸右美沙芬一水合物

5 g

25 g

具有中枢性作用，抑制咳刺激。左旋异构体左美沙芬具有麻醉作用，但本产品没有麻醉性，且止咳作用强。

本产品是NMDA型受体拮抗剂，同时也是尼古丁受体拮抗剂。

IC50＝0.55μM (NMDA)、0.7μM (α3β4尼古丁)、3.9μM (α4β2尼古丁)、2.5μM (α尼古丁)

Felbamate
非氨酯

10 mg

50 mg

本产品是谷氨酸操纵的NMDA受体的NR2B亚基的变构拮抗剂，具有抗痉挛作用，另外还具有作为γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂的特性。
           神经递质抑制剂
           谷氨酸受体分为离子通道型和代谢调节型，离子通道型进一步分为NMDA型、AMPA型和奎尼酸型。NMDA（N -methyl-D-aspartate）受体由NR1和NR2亚基组成，可作为激动剂选择特异性地接受NMDA。谷氨酸是中枢神经中主要的兴奋性神经递质，由此得知它是与记忆和学习等大脑功能密切相关的受体。本产品用于研究神经系统信号传输。

■非氨酯

非氨酯是NR2B亚基的变构拮抗剂，还具有γ-氨基丁酸(GABA)受体的激动剂的特性。

D-Glutamic Acid
D-谷氨酸

1 g

25 g

神经性氨基酸，是离子通道型谷氨酸受体之一，也是NMDA型受体的激动剂。

L-Glutamic Acid
L-谷氨酸

25 g

50 g

100 g

本品为蛋白组成的氨基酸中，最广泛存在的氨基酸之一。由于其从谷蛋白（小麦蛋白）的硫酸分解物中首次提取而得名。水溶液有轻微的酸味，这是由于果糖味道成分的主体是谷氨酸，所以这种单钠盐作为调味料被大量使用。

符合JIS K9074特级

神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸受体之一，还是NMDA型受体的激动剂。

077-06472

DL-Glutamic Acid

25 g

氨基酸研究用，D或L-体的原料。

Glycine
           甘氨酸

10 kg

25 g

100 g

500 g

(+/-)-Ibotenic Acid
           （±）-鹅膏蕈氨酸

5 mg

神经性氨基酸。它是离子通道型谷氨酸受体之一，同时也是NMDA型受体和代谢调节型受体的激动剂。

Ifenprodil Tartrate
           酒石酸艾芬地尔

10 mg

100 mg

酒石酸艾芬地尔是NMDA拮抗剂，与NMDA受体调节位点中的多胺调节位点结合，特异性抑制含有NR2B亚基的NMDA受体。

Loperamide Hydrochloride
           盐酸洛哌丁胺

5 g

25 g

本产品是可通过肠道中的阿片受体来抑制肠道蠕动以及抑制分泌和促进吸收作用的物质，因此可用作止泻药。

NMDA型受体的拮抗剂，可减少Ca2+的流动。

IC50＝0.9 μM

Memantine Hydrochloride
           盐酸美金刚

25 mg

100 mg

本产品是谷氨酸操作的NMDA受体的拮抗剂，与离子通道位点结合并刺激多巴胺释放。用于帕金森氏病、痉挛、阿尔茨海默病等疾病的研究。

NMDA型受体的低亲和性拮抗剂。

IC50＝1.2 μM

N-Methyl-D-aspartic Acid
           N-甲基-D-天冬氨酸

50 mg

神经性氨基酸，是离子通道谷型氨酸盐受体之一NMDA型受体的拮抗剂。

(+)-MK 801 Maleate, 98.0+ % (HPLC)
           MK 801马来酸盐

10 mg

50 mg

本产品是对NMDA型谷氨酸受体具有选择性的拮抗剂，配体结合后，与开启的离子通道的孔区域进行结合来阻碍钙离子的流入，是已知的抗缺血因子。
           对NMDA型受体具有选择性的非竞争性拮抗剂。

K i＝30.5 nM

2,3-Pyridinedicarboxylic Acid
           2,3-二吡啶甲酸

1 g

25 g

也称为喹啉磷酸酯，通过高锰酸钾氧化喹啉而得，分解后变成烟酸。

NMDA型受体的内源性激动剂。

D-Serine
           D-丝氨酸

1 g

5 g

25 g

NMDA型受体甘氨酸位点激动剂。

Spermidine
                        亚精胺

1 g

5 g

典型的多胺，多存在于蛋白和核酸合成活跃的组织中。稳定化和变化DNA双螺旋结构。稳定化RNA。活化RNA和DNA聚合酶。由于它在各种癌症患者中显示出高水平的尿多胺，因此也被用作恶性肿瘤标记。
           NMDA型受体多胺细胞激动剂。

Spermine
                        精胺

1 g

250 mg

典型的多胺，多存在于蛋白和核酸合成活跃的组织中。稳定化DNA和RNA结构。促进各种核酸合成系统。稳定化核糖体与rRNA的结合。促进蛋白合成系统。由于它在各种癌症患者中显示出高水平的尿多胺，因此也被用作恶性肿瘤标记。

诱导心肌细胞分化。

CNQX
           6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮

10 mg

对离子通道型谷氨酸受体、AMPA型/红藻氨酸型谷氨酰胺受体具有选择性的拮抗剂。

Evans Blue
           伊文思蓝

5 g

25 g

检测波长：λmax= 605±5nm

染色后在显微镜下观察检查，以判断原生质体是否受损。原生质膜受损的原生质体被染成深蓝色，无损的原生质体不被染色。<培养工程用试剂><植物组织培养><原生质体制备试剂><细胞壁再生确认/活细胞确认试剂><活细胞确认试剂>
           AMPA /红藻氨酸型受体拮抗剂。

IC50＝87 nM

Kainic Acid
           红藻氨酸

10 mg

红藻氨酸是从被熟知的蛔虫驱虫剂之一--红藻海人草（Digenea simplex）中提取并分离出来的具有谷氨酸骨架的氨基酸。本产品是红藻氨酸型谷氨酸受体的选择性激动剂之一，具有可使中枢神经强烈兴奋的药理作用。它经由红藻氨酸级联信号传输系统，被用于神经细胞的凋亡、ALS（肌萎缩性侧索硬化症）、阿尔茨海默病的病理机制研究等。

(+/-)-α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic Acid
           （±）-α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸;（±）-α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸

5 mg

神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸盐受体之一，是使君子氨酸型（AMAP型）受体强效且选择性的激动剂。

013-25511

(S)-AMPA

5 mg

019-25513

25 mg

神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸盐受体之一，是使君子氨酸型（AMAP型）受体强效且选择性的激动剂。(±)-AMPA的活性型对映体。

CNQX
           6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮

10 mg

对离子通道型谷氨酸受体和AMPA型/红藻氨酸型谷氨酰胺受体显示选择性的强效拮抗剂。

Diazoxide
二氮嗪

1 g

250 mg

现已阐明通过开放血管平滑肌细胞膜的K+通道，可以获得血管舒张作用。通常，在血管平滑肌中，膜电位比K+的平衡电位更去极化。在这样的膜电位中，Ca2 +通道以一定的概率开放。当通过K +通道开放药打开K+通道时，膜电位超极化且Ca2 +通道难以打开，从而导致细胞内Ca2 +浓度降低，有望扩张血管。

在生理和药理研究中，本品是类利尿作用物质的一种。起利尿、抗高血压作用。

抑制AMPA型受体的脱敏。

Evans Blue
伊文思蓝

5 g

25 g

检测波长：λmax= 605±5nm

染色后在显微镜下检查，以判断原生质体是否受损。原生质膜受损的原生质体被染成深蓝色，无损的原生质体不被染色。AMPA/红藻氨酸型受体拮抗剂。

IC50＝87 nM

5 mg

神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸盐受体之一、NMDA型受体以及代谢调节型受体的激动剂

Clozapine
氯氮平

10 mg

50 mg

氯氮平是具有亚型D4选择性的多巴胺受体拮抗剂，对5-羟色胺受体5-HT2A，5-HT2C，5-HT3、5-HT6和5-HT7有拮抗作用。

Olanzapine
           奥氮平

50 mg

500 mg

奥氮平对以多巴胺D2，D3，D4、5-羟色胺5-HT2A，2B，2C，5-HT6，α1-肾上腺素和组胺H1受体为首的大部分神经物质受体显示拮抗作用。

神经物质受体拮抗剂
           奥氮平是具有Thienodiazepine骨架的化合物，对多巴胺D2，D3，D4、5-羟色胺5-HT2A，2B，2C，5-HT6，α1-肾上腺素和组胺H1受体显示高亲和性。在体外对毒蕈碱受体显示高亲和性。奥氮平对以这些受体为首的大部分神经物质受体显示拮抗作用。

K i＝2.5 nM (5-HT2A)、11.8 nM (5-HT2B)、28.6 nM (5-HT2C)、2.5 nM (5-HT6)、11 nM (多巴胺D2)、16 nM (多巴胺D3)、19 nM (α1-肾上腺素)、7nM (组胺H1)

INI-0602

1 mg

5 mg

本产品是对中枢神经系统有移行性的新型间隙结合的微通道阻碍剂。作用包括：

● 特异性阻碍小胶质细胞的谷氨酸的释放。

● 抑制小鼠原代培养小胶质细胞中的谷氨酸生成和神经细胞死亡（体外）。

● 抑制ALS（肌萎缩侧索硬化）和阿尔茨海默病模型小鼠的症状（体内）。

ALS（肌萎缩侧索硬化）和阿尔茨海默氏病研究。

本产品是新型的间隙结合微通道阻碍剂，可特异性阻碍小胶质细胞的谷氨酸释放。
           [特点]
           ● 可透过血脑屏障的大脑内移行性。
           ● 抑制小鼠原代培养小胶质细胞中的谷氨酸释放和神经细胞死亡（体外）。
           ● 抑制ALS（肌萎缩侧索硬化）和阿尔茨海默病模型小鼠的病理（体内）。

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine

5 mg

25 mg

抗肿瘤性抗生物质，具有酶阻碍作用。
           谷氨酰胺类似物。阻碍需要谷氨酰胺的酶反应。
           抗肿瘤抗生物质。

Carnosic Acid
           鼠尾草酸

50 mg

鼠尾草酸是是迷迭香的主要成分之一的多酚类物质，显示高抗氧化作用。此外，还有报告称可抑制由脑缺血引起的损伤，并有望用于预防和治疗阿尔茨海默病和帕金森氏病。